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药物干预 medicine
格列奈类降糖药
发布时间:2020-05-11 | 作者:



 

作用机制

格列奈类药物是一种非磺酰脲类的促胰岛素分泌剂,是苯甲酸或苯丙氨酸的衍生物,与胰岛β细胞膜ATP敏感钾离子通道上的受体结合后,关闭β细胞膜上的ATP依赖性钾通道,使细胞膜去极化,造成钙离子内流,细胞内钙离子浓度增加而引起胰岛素的释放,降低餐后血糖。但与磺酰脲类药物的结合位点完全不同,格列奈类药物结合于ATP依赖性钾通道36kD的磺酰脲类受体,不影响β细胞的胞吐作用。此类药物可有效增强胰岛素基础分泌、第一相分泌,增强胰岛素脉冲分泌的振幅,对胰岛素第二相分泌无影响或影响很小。因其起效快,作用时间较短,通常应在进餐当时服用。格列奈类刺激胰岛β细胞释放胰岛素的作用是依赖于一定的血浆葡萄糖水平,在葡萄糖浓度较低的情况下,其对基础胰岛素分泌的刺激作用也微弱。此外,格列奈类还能保护β细胞数量,不诱导β细胞凋亡。

 

临床应用

目前应用于临床的有瑞格列奈和那格列奈。适用于饮食控制、降低体重及运动治疗尚不能有效控制的2型糖尿病患者,其中新诊断的非肥胖者可作为首选,对餐后血糖增高者更适合。可单独使用,也可与双胍类、噻唑烷二酮类联合用药。瑞格列奈在新诊断的或AIC<8%2型糖尿病时,剂量每餐0.5mgAIC>8%时每餐1~2mg。瑞格列奈92%经大小便、胆汁途径排出,不加重肾负担,无因肾功能不全引起的药物蓄积,是2型糖尿病并发肾功能不全患者的首选用药。那格列奈引起餐后胰岛素快速、短期分泌,起效比瑞格列奈快,持续作用时间为2小时,每次60~120mg,餐前即时服用。在妊娠期及哺乳期妇女、1型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒、严重肝功能不全及对本品产生变态反应者禁用。

 

不良反应及注意事项

瑞格列奈的不良反应有低血糖反应、体重增加和高胰岛素血症,肝、肾功能减退者慎用。那格列奈发生低血糖的可能性小,无明显禁忌证,但中重度肝疾病应慎用,需定期评估肝功能。此外有轻度的胃肠道反应,暂时性视觉异常、皮肤变态反应等。格列奈类起效快(口服30分钟内起效)、达峰时间早(1小时达峰),为减少餐后血糖漂移,峰群居高不降,也可在餐前15~30分钟给药。根据进餐时间灵活掌握,即进餐、服药,不进餐、不服药。

 

 


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2016-09-27