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药物干预 medicine
双胍类降糖药
发布时间:2020-05-11 | 作者:



 

作用机制

双胍类主要改善胰岛素敏感性,减少肝葡萄糖的生成,抑制葡萄糖在肠道的吸收,轻度改善外周组织对葡萄糖的利用等多种作用,降低空腹和餐后血糖,减轻胰岛素抵抗,改善血脂谱及适当地减轻体重,但对胰岛素分泌并无刺激作用,故不引起高胰岛素血症,被公认为胰岛素增敏剂之一。如单用本剂,对正常人或患者不致引出低血糖症。现知双胍类改善胰岛素敏感性的机制主要通过抑制在2型糖尿病患者中过度表达的浆细胞膜糖蛋白1PC-1),后者活性的增高,可引起胰岛素抵抗。

 

具体药物

本类药临床应用的有苯乙双胍和二甲双胍(met-formin),前者因严重的不良反应而被弃用。二甲双胍餐时服用,从小剂量开始,初始剂量为500mg/d,每日1次或2次,每1~3周增加500mg2~3/d,最有效的剂量是2000mg/d,最大剂量是2550mg/d。目前已有此类药物的缓释型及与格列本脲、格列吡嗪的复合制剂。

 

特点

二甲双胍适用于经单纯饮食治疗和体育锻炼不能满意控制的2型糖尿病,尤其是肥胖患者疗效更佳;用磺酰脲类药物,效果不理想者,可联合此药物;胰岛素治疗的12型糖尿病患者,加服双胍类药物可减少胰岛素用量。研究提示,对2型糖尿病的高危人群应用二甲双胍可推迟或防止其发展成2型糖尿病。荟萃分析及UKPDS研究均显示,二甲双胍能更有效地改善大血管病变所致危险。二甲双胍是目前唯一一个既兼顾疗效,又兼顾费用及安全的降糖药物,几乎各个糖尿病指南均将二甲双胍推荐为2型糖尿病治疗的一线用药。

 

不良反应

二甲双胍单药治疗不会导致低血糖的发生,但长期的剧烈运动后可发生低血糖。二甲双胍可增加乳酸酸中毒的危险,但非常罕见,其发生率低于1/100 000,故不应在肾功能不全、任何形式的酸中毒、充血性心力衰竭、肝病和严重缺氧患者中使用,在男性血肌酐>1.5mg/dl或女性>1.4mg/dl者禁用,如肌酐清除率不正常亦禁用,定期检查肾功能。其最常见的胃肠道不良反应是腹泻、厌食、恶心、金属味等,通过调节剂量可以有效避免。在危重、不能进食、接受放射显影造影剂的患者应停用,并使用胰岛素一直到再次服用二甲双胍。由于该类药在肝代谢,故不应在肝疾病或重度酒精摄入的患者中使用。


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2016-09-27