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药物干预 medicine
噻唑烷二酮类降糖药
发布时间:2020-05-11 | 作者:



作用机制

噻唑烷二酮类(thiazolidinediones)降糖药是过氧化物酶体增殖物活化受体γ(PPAR γ)激动剂,通过结合和激活PPAR-γ,从而改善胰岛素抵抗,促进葡萄糖吸收和脂肪分化,轻度降低肝葡萄糖输出;保护β细胞功能;减轻血管炎症反应。

 

具体药物

最早开发的环格列酮和恩格列酮由于疗效低、不良反应大等原因已被淘汰。曲格列酮因较严重的肝毒性,在上市不久即退出市场。目前在临床上可使用的有罗格列酮和吡格列酮,尽管不能进行两者之间的直接比较,但它们有相似的疗效。罗格列酮单次或分次剂量开始为4mg/d,必要时12周内增加至8mg/d,最大剂量为8mg/d;吡格列酮开始剂量为15~30mg/d,单药治疗最大剂量为45mg/d,联合治疗为30mg/d

 

特点

噻唑烷二酮类药物增加胰岛素敏感性,同时降低空腹和餐后血糖,防治糖尿病血管并发症。糖尿病终点进展试验(ADOPT)研究结果显示,单一药物治疗糖尿病时,罗格列酮比二甲双胍或格列本脲在延缓药物失效方面的效果更加显著,罗格列酮能延缓进行性高血糖优于二甲双胍或格列本脲。因此,此类药物适用于2型糖尿病的胰岛素抵抗及糖耐量减低的治疗,此外,妊娠期糖尿病、肥胖、高血压、血脂异常、多囊卵巢综合征等常伴有胰岛素抵抗,也可使用本类药。

 

不良反应

该类药物可引起轻度体重增加(1~2kg),轻中度外周性水肿,血细胞比容下降和血容量增加。此外,尽管现在还没有罗格列酮和吡格列酮引起肝功能异常的报道,但FDA仍推荐噻唑烷二酮类在治疗前后应检査肝功能,用药第1年,每2个月检测肝功能1次,以后应定期检査。如果谷丙转氨酶(ALT)大于正常上限2.5倍应避免使用ALT大于正常上限3倍应停用。因此肝病或充血性心力衰竭患者禁忌使用噻唑烷二酮类。

 


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2016-09-27